今年過年前我們遭遇新冠病毒的襲擊,年后又被“老對手”流感(甲流為主)侵襲。
那么我們就給大家科普下新一代的抗流感口服藥“瑪巴洛沙韋”。
兒童是流感病毒的主要受累人群,在高流行季節(jié)兒童感染率可高達50%左右,5-9歲年齡段的兒童感染率最高。
1、瑪巴洛沙韋上市:
2018年,日本和美國先后獲批上市。
2021年4月,我國獲批用于治療12周歲及以上單純性甲型和乙型流感患者,包括既往健康的患者以及存在流感并發(fā)癥高風(fēng)險的患者。
2023年3月21日,中國國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)更新適應(yīng)癥用于治療既往健康的成人和5歲及以上兒童單純性甲型和乙型流感患者,或存在流感相關(guān)并發(fā)癥高風(fēng)險的成人和12歲及以上兒童流感患者。
此次瑪巴洛沙韋兒童適應(yīng)癥的獲批,為兒童流感患者提供了新的治療選擇。
2、瑪巴洛沙韋抗流感病毒的作用機制:
瑪巴洛沙韋是一種治療甲流和乙流的新型抗病毒藥物,由多替拉韋(抗艾滋病病毒藥物)的母核進行結(jié)構(gòu)改造得到。
瑪巴洛沙韋是一種前藥,通過水解轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物巴洛沙韋,發(fā)揮抗流感病毒活性。巴洛沙韋抑制聚合酶酸性(PA)蛋白(病毒基因轉(zhuǎn)錄所需RNA聚合酶復(fù)合物中的一種流感病毒特異性酶)的核酸內(nèi)切酶活性,從而抑制流感病毒復(fù)制。
3、瑪巴洛沙韋用法用量:
癥狀出現(xiàn)后48h內(nèi)單次服用,可與或不與食物同服。瑪巴洛沙韋直接抑制病毒復(fù)制,患者全病程只需服用一次。應(yīng)避免本品與乳制品、鈣強化飲料、含高價陽離子的瀉藥、抗酸藥或口服補充劑(如,鈣、鐵、鎂、硒或鋅)同時服用。
4、特殊人群用藥建議
特殊人群
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用藥建議
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妊娠期
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應(yīng)避免使用(除非潛在獲益大于對胎兒的潛在風(fēng)險)。
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哺乳期
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應(yīng)避免使用(尚不清楚瑪巴洛沙韋是否會分泌至人乳汁中,應(yīng)在權(quán)衡瑪巴洛沙韋對哺乳母親的潛在獲益以及對嬰兒的潛在風(fēng)險后,做出停止哺乳或啟動瑪巴洛沙韋治療的決定)。
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肝功能損傷
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輕度(Child Pugh A 級)或中度(Child-Pugh B 級)肝損傷患者無需調(diào)整劑量(缺少在重度肝損傷患者的研究數(shù)據(jù))。
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腎功能損傷
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肌酐清除率≥50ml/min的患者中,無需調(diào)整劑量(缺少在重度腎功能損害患者的研究數(shù)據(jù))。
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老年人群
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無需調(diào)整,但65歲以上老人服用后出現(xiàn)惡心癥狀風(fēng)險較高。
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兒童用藥
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用于5歲及以上兒童。
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5、藥物相互作用
含多價陽離子制劑可降低其血漿濃度,不應(yīng)與含多價陽離子瀉藥或抗酸藥、或含有鐵、鋅、硒、鈣、鎂的口服補充劑一起使用。
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預(yù)期該藥或其活性代謝物巴洛沙韋與CYP酶底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑、UDP-葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶(UGT)抑制劑、或腸道、腎臟或肝臟轉(zhuǎn)運劑之間無臨床顯著藥物相互作用。
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80mg瑪巴洛沙韋單次給藥可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC分別下降18%和17%,但不具有臨床意義;伊曲康唑可使巴洛沙韋的Cmax和AUC分別增加1.33倍和1.23倍,但不具有臨床意義。
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6、藥物不良反應(yīng)
常見不良反
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嚴重不良反應(yīng)
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應(yīng)包括腹瀉、支氣管炎、惡心、鼻竇炎和頭痛等。
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可能有過敏性休克、血管性水腫、血性腹瀉、異常行為和幻覺等。
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7、注意事項
瑪巴洛沙韋不能替代流感疫苗,每年接種流感疫苗仍然是預(yù)防流感的最好手段。
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瑪巴洛沙韋可能抑制流感減毒活疫苗的復(fù)制,影響疫苗療效(在接種前17天使用過瑪巴洛沙韋者禁止接種減毒活流感疫苗)。
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瑪巴洛沙韋不影響滅活流感疫苗的接種。
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